Degra 100 mg Sildenafil 4 Film Tablet Ereksiyon Sağlayıcı İktidarsızlık Hapları

Degra 100 mg Sildenafil 4 Film Tablet

PERFORMANSINIZI EN AZ ÜÇ KATINA ÇIKARTMAK İSTEMEZ MİSİNİZ???

EREKTİL DİSFONKSİYONUN SEMPTOMATİK TEDAVİSİNDE ETKİLİ ÇÖZÜM İÇİN DEGRA

Formülü:

100 mg Sildcnafil'e eşdeger sildenafil sitral, Boyar madde olarak; Titanyum diofcsit, Sarı demir ofksit vc Indigo karmin içerir.

Farmakolojik Özellikleri:

Penis ereksiyonunun moIeküler mekanizması, seksüel uyan ile birlikte kavernöz yapılardan nitrik oksit (NO) salınımına bağlıdır.

NO, guanilat siklaz enzimini aktivite ederek siklik guanozin monofosfat düzeylerinin (cGMP) artmasma ve bunun sonucu olarak da

erektil dokudaki (corpus cavernosum) düz kasları gevşeterek kavenöz sinüzoidlerde genişlemeye yol açar. Silde,nafilin insanda izole

kavernöz cisimler üzerinde doğrudan gevşetici bir etkisi yoktur ancak NO'nun etkisini arttırarak bu mekanizmaya katkıda bulunur.

Sildenafilin asil etkisi cGMPnin yıkımından sorumlu bir enzim olan fosfodiesteraz Tip 5 (PDE5)'i inhibe etmek ve bu süreçle penil

ereksiyonun vasküler safhasına katkıda bulunmaktır. Bunun sonuçunda NO aracılığı ile oluşan cGMP düzeyleri artar.

Seksüel uyan ile lokal olarak NO salındığında sildenafil tarafından inhibe edilen PDE5. Erektil dokuda cGMP düzeylerinin

yükselmesine neden olarak düz kasların gevşemesine ve dolayısı ile kavernöz cisimlerde artan oranda kan birikimine neden olur.

Sildenafilin tavsiye edilen dozlarda seksuel sitmülasyon olmaksızın herhangi bir etkisi yoktur.

Farmakokinetik Özellikler

Absorpsiyon ve Dağılım: Sildenafil oral uygulamadan sonra aç karnına süratle absorbe olur. 30-120 dakika içinde maksimum

serum düzeylerine ulaşır. Mullak biyoyararlanımı %4l bulunmuştur. Yemeklerle birlikte alınması sildenafilin TMAKS değerlerine

ortalama 1 saat uzatır ve Cmais orlalama % 29 oranında düşer. Yemeklerle sistemin yararlanımı (AUC) % 11 oranında azaltır,

Ancak gıdalarla olan bu etkileşimin klinik önemi yoktur. 25-200 mg doz aralığında CMAKS ve AUC değerleri doza-bağlılık göstermez.

Ancak bu orantısızlığın derecesi oldukça düşüktür. Dozu iki kat arttırmak süretiyle CMAKS 2,2, AUC ise 2.1 kat artmaktadır,

Bu olgu, klinik öneme sahip değildir. Ortalama kararlı-durum dağılım hacmi 105 litre olup ilacın dokulara dağılımını gösteriri.

Sildenafil ve major metalaboliti olan N-desmetil türevi % 96 oranında plazma proteinlerine bağlanır, Proteine bağlanma toplam ilaç konsantrasyonundan bağımsızdır.

Metabolizma ve İtrah: Sildenafil başlıca hepatik CYP3 A4 (major yolak ) ve CYP2C9 (minor yolak) izoenzimlcri ile metabolize olur.

Major metaboliti N-desmetil sildenafil'dir Bu metabolit de daha sonra metabolize olur. Bu melabolitin PDE seletivite profili sildenafile

benzer ve in vitro olarak sildenafilin % 50 potansine sahiptir. Bu mclabolitin plazma konsantrasyonu yaklaşık olarak ana bileşiğin % 40'ı olup Sildcnafilin farmakolojik etkilerinin % 20'sinden sorumludur. Sildenafil ve mctabolitleri başlıca feçes ile atılmaktadır

(uygulanan dozun yaklaşık % 80'i). Gerek hasta ve gerekse normal gönüllülerde benzer sonuçlar elde edilmiştir.

Uyarı ve Önlemler

Temelde önceden var olan kardiyak hastalığı olan bireylerde seksüel aktivite ile potansiyel bir kardiyak risksöz konusudur.

Bu nedenle sildenafil tedavisine başlanmadan önce hastanın feardiyovasküler durumu dikkatle tetkik edilmelidir.

Seksüel aktivite önerilmeyen erkeklerde erektil bozukluklarda kullanılan ajanlar tavsiye edilmez.

4 saatten uzun süreli ereksiyonlar ve priapizm (6 saatten uzun süren ağrılı ereksiyonlar) az sıklıkla rapor edilmektedir,

4 saatten daha uzun süren ereksiyon durumunda hastanın derhal tıbbı yardım istemesi gerekir. Priapizm derhal tedavi

edilmez ise kalıcı penis doku hasarı ve impotens meydana gelebilir. Bir proteaz inhibitörü olan ritonavir ile birlikte

kullanımı sildenafilin serum konsantrasyonlarının belirginölçüde artmasına yol açar (AUC'de 11 artış).

Ritonavir kullanan hastalara sildenafil dikkatle ve en düşük dozlarda verilmelidir. Yüksek sistemik sildenafil düzeylerine ilişkin veriler sınırlıdır.

Ancak 200-8OO mgdüzeylerde ilaç dozları uygulanan sağlıklı bireylerde kan basıncında düşme, senkop ve uzun sürekli ereksiyon rapor edilmiştir.

Erektil disfonksiyonun tedavisi temelde yatan potansiyel sebeplerin araştırılması ve komple bir tıbbideğerlendirmeden

sonra uygun tedavinin seçilmesini gerektirir. DEGRA reçete edilmeden önce aşağıdaki durumların değerlendirilmesi gerekmektedir.

5-10 mg dozlarda amlodipin kullanan hipertansif hastalarda 100 mg sildenafil sistolik ve diyastolik kan basıncıda sırasıyla

ortalama 8 mmHg ve 7 mmHg düşüşlere yol açmıştır.(Bkz. İlaç Etkileşmeleri}.Diğcr antihipetansif tedaviler ile birlikte

siktenafil kullanımına dair kontrollü klinik çalışmalar mevcut değildir.

Sildcnafilin kanamalı hastalarla peptik ülserli hastalarda emniyeti kanıtlanmamıştır. Sildenafil peniste anatomik deformiteler

olan hastalarda (angulasyon, kavemozal fibroz, ve Peyronie hastalığı) veya priapizme zemin hazırlayan durumlarda

(orak hücreli anemi, multiple miyelonia, veya lösemi) dikkatle kullanılmadır.

Erektil disfonfcsiyon tedavisinde kullanılan diğer ajanlarla birlikte sildenafilin ne ölçüde güvenle kullanılabileceği tespit edilmemiştir.

Bu yüzden bu kombinasyonlar tavsiye edilmez.İnsanlarda sildenafil gerek tek başına ve gerekse aspirin ile beraber

kullanılsın, kanama zamanı üzerinde herhangi bir değişiklik yapmaz, In vitro çalışmalar sildenafilin sodyum nitroprussidin

antiagregan etkisini polansiyelizc ettiğini göstermiştir.

Yan Etkiler/ Advers Etkiler

Advers etkiler genellikle hafif ve orta derecede olup geçici niteliktedir.

Belirli dozlarla yapılan çalışmalar sonucunda yan etki görülme insidansının doz ile beraber artış gösterdiğitespit edilmiştir.

Klinik çalışmalar esnasında gözlenen yan etkiler şunlardır:

Genel: Yüzde ödem, folosensitivite reaksiyonları, şok, asteni, ağrı, üşüme nöbeti, abdominal ağırt, alerjik reaksiyonlar, gögüs ağrısı.

Kullanım Şekli ve Dozu:

Yetişkinlerdeki Kullanımı:

Seksüel aktiviteden yaklaşık 1 saat kadar önce 50 mg'lık dozun alınması tavsiye edilir.

Etkinlik veya tolerans gelişimine bağlı olarak dozun 100 mg'a çıkarılması veya 25 mg'a düşürülmesi söz konusu olabilir.

Maksimum tavsiye edilen doz gün 100 mg'dır.

65 Yaş Üstü, Hepatik Bozukluğu veya Ciddi Renal Yetmezliği olan Hastalar:

Yüksek doz uygulaması etkinliği ve advers etki görülme insidansını arttırdığından ötürü başlangıç dozu olarak 25 mg önerilir.

Ritonavir sağlıklı bireylerde sistemik sildenafil seviyesini artırır. Bu farmakokinetik veriye göre 48 saatlik bir periyotta

25 mg'lık maksimum tekli dozun aşılması önerilmez.

Nitratlar veya NO donörleri kullanan hastalara sildenafil uygulaması sonucunda hipolansif etkinin potansiyalize olduğu görülmüştür.

Bu nedenle DEGRA'nın nitrallar veya NO veren bileşiklerle beraber kullanılması kontrendikedir.